口服药物主要在胃肠道吸收,药物主要成分经肠道的上皮细胞吸收进入人体后,再经过肝脏处置转化,其中负责药物转化的主要酶系被称为P450酶。P450酶是多种代谢酶的合称,负责很多药物在体内的转化和灭活,有利于药物排出体外,减少在体内的蓄积。
研究显示,葡萄柚汁能增加降压药非洛地平等药物的生物利用率,进而影响降压药的疗效,甚至产生严重的不良反应,这些效应被称为葡萄柚汁效应/西柚汁效应。产生这种效应的主要原因,就是葡萄柚汁影响了药物从胃肠道吸收的效率和药物在肝脏代谢的效率。对于不同药物,葡萄柚汁影响的过程不尽相同,造成的结果也不同。
对降压药的影响
地平类是目前市面上常见的降压药,包括非洛地平、尼莫地平、硝苯地平、氨氯地平等。
葡萄柚汁可显著抑制非洛地平、尼莫地平和硝苯地平经肝脏代谢的效率,从而使非洛地平、尼莫地平和硝苯地平在体内作用时间延长,导致降压作用增强,容易导致低血压,甚至可能增加患者跌倒、晕厥的风险。
因此,长期服用以上三种降压药的高血压人群,应避免食用葡萄柚和葡萄柚制品。服用氨氯地平的人群受葡萄柚汁的影响较小,但也应尽量减少食用葡萄柚和葡萄柚制品。
对调脂药的影响
调脂药主要为他汀类药物,包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀等。
如果他汀类药物在体内浓度过高,可引起肌痛、关节痛等症状,严重者可导致危及生命的横纹肌溶解症。他汀类药物需要进入肝脏进行代谢处置,而葡萄柚汁可通过抑制肝细胞表面的部分药物转运蛋白,降低他汀类药物进入肝细胞的速度,从而使肝细胞外也就是血液循环系统中药物浓度过高,进而导致肌痛、关节痛等症状。
对镇静催眠药的影响
部分老年人和工作压力较大的中青年人,经常会有失眠的症状,有时会服用一些镇静催眠药。当短期内食用过葡萄柚及葡萄柚制品时,应尽量避免服用镇静催眠药。
葡萄柚汁对镇静催眠药的影响与上面两种情况类似,它会增加镇静催眠药的浓度,从而间接增强镇静催眠的作用,引起嗜睡等情况。尤其是第二天需进行高空作业和驾驶车辆的人群,更应避免同时服用葡萄柚汁和镇静催眠药,以免操作失误引发事故。
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